尿路感染,是指各种病原体入侵泌尿系统所引起的感染性疾病。根据感染部位的不同,尿路感染可分为上尿路感染(如肾盂肾炎、输尿管炎)和下尿路感染(如膀胱炎、尿道炎)。进一步地,根据是否存在尿路异常(如梗阻、结石、畸形等)和复杂影响因素(如留置尿路导管、肾脏疾病等),尿路感染又可分为复杂性和非复杂性两种。
急性单纯性上、下尿路感染中,约80%的病原菌为大肠埃希菌。复杂性尿路感染中,约30%~50%的病原菌也为大肠埃希菌,但除此之外,还包括肠球菌属、变形杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌等。对于急性单纯性下尿路感染初发患者,首选口服用药,宜选择毒性小、口服吸收好的抗菌药物,疗程通常为3~5天。对于伴有发热等明显全身症状的患者,则应注射给药,热退后可改为口服给药,疗程一般为2周。
阿莫西林,作为一种广谱青霉素,属于繁殖期杀菌剂。它通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,导致细菌形态伸长,最后导致溶解和死亡。其优点在于抗菌作用强、抗菌谱广、临床疗效高、毒性低。
阿莫西林口服后迅速吸收,约60%的口服药量在6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌而自尿中排出,尿中阿莫西林浓度很高。对于由敏感细菌不产β-内酰胺酶(非耐药)的菌株所致尿路感染具有良好疗效。对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌所致尿道炎、宫颈炎,单次口服3g即可获得满意疗效。亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致尿路感染。
头孢克洛作为口服第二代头孢菌素,具有快速杀菌作用,主要通过阻止细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。它同样具有抗菌作用强、抗菌谱广、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。头孢克洛主要自肾排泄,8小时内85%的给药量以原形自尿中排出,尿药浓度甚高。适用于大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和腐生葡萄球菌所致的尿路感染。
呋喃妥因的作用机制尚不十分明确,可能干扰细菌体内氧化还原酶系统,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA。由于呋喃妥因从体内迅速排泄,血和组织中药物浓度甚低,达不到有效治疗浓度。然而,其通过肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收,30%~40%迅速以原形经尿排出,尿中药物浓度高,适用于敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属,肠球菌属、腐生葡萄球菌所致急性单纯性膀胱炎,不宜用于肾盂肾炎的治疗。呋喃妥因尚可用于尿路感染的预防,在酸性尿液中的活性较强。
阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物,是通过在红霉素的结构基础上引入了一个氮杂环,成为唯一具有15元大环内脂结构的抗菌药物。它通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用。阿奇霉素在体内分布广泛,各种组织内药物浓度可达同期血药浓度的10~100倍。在巨噬细胞及成纤维细胞内药物浓度高,巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。单次给药后,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。适用于支原体或衣原体所致的尿道炎。
磷霉素为广谱抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。它对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用。磷霉素的口服制剂有磷霉素钙和磷霉素氨丁三醇,口服给药后自尿中排出给药量的30%-38%。口服磷霉素钙和磷霉素氨丁三醇适用于敏感大肠埃希菌、变形杆菌、粪肠球菌所致的单纯性下尿路感染的治疗。
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