阿奇霉素是一种独特的15元环大环内酯类抗生素，它通过抑制核糖体上的蛋白质合成来发挥杀菌作用，能够有效覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。这种抗生素在抗菌作用和药代动力学方面有着特殊的优势，因此在临床上得到了广泛应用。今天，我们就来探讨一下阿奇霉素的独到之处。

一、独特的药代动力学特点 多项临床研究证实，阿奇霉素的短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的5～10天疗效相当。这得益于阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）。阿奇霉素在吞噬细胞内浓度高，并能被转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。这种效应也被称为“特洛伊木马现象”。这使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。

二、治疗疗程 由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，其血药浓度较低，而组织浓度高。有实验证实，服用阿奇霉素3～5天后，第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度。根据致病菌对阿奇霉素的MIC 90数值，当其代谢到第N天后浓度低于该菌的MIC 90时，一般就在前一天开始服第二次药。例如，MP肺炎患者服用阿奇霉素后，其血清浓度在停药7天后仍在0.3-0.6μg/L；而MP对阿奇霉素的MIC 90是0.02-0.40μg/L，因此在停药7天后应服第二次药。对于肺炎链球菌，则停4天就须服第2次，停7天则太长，达不到需要的浓度，效果会差。为确保疗效，一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。

三、静脉给药速度 阿奇霉素的说明书上有这样的要求：静脉给药终浓度为1.0mg/ml时输液时间为3小时；终浓度为2.0mg/ml时输液时间为1小时。为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢？关于这个问题，主要有两种讨论意见：

1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液的主要不良反应是静脉炎。国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。具体应该是：配置1mg/ml（500ml），滴注时间应不得小于3小时；配置2mg/ml（250ml），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。

2. 滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。例如：0.5g阿奇霉素稀释至1mg/ml需要溶媒500ml，稀释至2mg/ml所需溶媒250ml。为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。

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